Аторвастатин — инструкция по применению, аналоги

С широким распространением атеросклероза сосудов и его осложнений среди пожилых, а также лиц более молодого возраста, препараты, направленные на коррекцию холестеринового обмена, такие как Аторвастатин приобретают большое значение и популярность среди пациентов, докторов.

Статины – самая используемая группа лекарственных средств в борьбе с атеросклерозом и его проявлениями. Аторвастатин и его аналоги используют кардиологи и терапевты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также в лечении нарушений липидного обмена – дислипидемий, в том числе, врожденных.

Состав

Препарат содержит активное вещество, а также вспомогательные соединения, которые обеспечивают растворение таблетки и улучшают органолептические свойства. Действующее соединение – кальциевая соль тригидрата аторвастатина.

В роли вспомогательных веществ выступает целлюлоза, лактоза из группы углеводов, карбонат кальция и стеарат магния – соли металлов. Они входят в состав «начинки» таблетки. Оболочка же содержит тальк, титана диоксид и массу других химических соединений, обеспечивающих растворение таблетки в тонкой кишке.

Форма выпуска

Таблетки Аторвастатин покрыты оболочкой или пленочной оболочкой. Она защищает медикаментозное средство от того, чтобы лекарство не растворилось в полости желудка, ведь это серьезно снизит биологическую доступность препарата.

Существуют упаковки с различным количеством таблеток. Чем больше их, тем лучше приверженность к препарату со стороны пациентов. Доктор в случае, когда больно приобретает упаковку, содержащую 100 таблеток, уверен в том, что его пациент с большой долей вероятности будет принимать их.

Стандартное количество Аторвастатина тригидрата в виде кальциевой соли – 10, 20 или 40 мг. Таблеток с 80 мг активного вещества сегодня нет.

Фармакологическое действие

Аторвастатин относится к гиполипидемическим препаратам. Этот эффект он реализует за счет ингибирования действия ключевого фермента в синтезе холестерина.

Подавление действия гидроксиметилглуталил-коэнзим А-редуктазы в печени приводит к тому, что не образуется вещество, являющееся предшественником холестерина в цепочке биохимических превращений синтеза. Это соединение называется мевалоновая кислота.

Если уменьшается образование предшественника, то уменьшается и синтез самого холестерина. Этим обусловливается гиполипидемический эффект Аторвастатина и других лекарственных средств из этой фармакологичекой группы.

В патогенезе атеросклероза и его осложнений большую роль играет не столько повышенная концентрация холестерина сыворотки крови, сколько со держание атерогенных липопротеидов. К ним относятся липопротеины низкой и очень низкой плотности – ЛПНП, а также ЛПОНП. Аторвастатин уменьшает количество рецепторов к ним в периферических тканях, уменьшая реализацию их действия.

Терапевты и кардиологи назначают описываемый препарат для стабилизации уже выявленной атеросклеротической бляшки. Считается, что это один из многочисленных так называемых плеотропных эффектов. Существуют данные о том, что Аторвастатин способствует уменьшению риска возникновения старческой деменции, болезни Альцгеймера, а также остеопороза.

Показания к применению

Назначение гиполипидемических препаратов сегодня ограничено клиническими ситуациями, связанными с высоким сердечно-сосудистым риском и повышенными уровнями холестерина, атерогенных фракций липопротеидов, а также гипертриглицеридемией. Аторвастатин рекомендуют врачи терапевтического профиля.

На приеме врач у пациента с повышенным давлением или без него в рамках диспансеризации определяет сердечно-сосудистый риск по специально созданной для этих целей шкалой. На основании полученных результатов определяется 10-летняя вероятность развития инсульта или инфаркта.

Этот риск стратифицируется по уровню холестерина ЛПНП, концентрации «хороших» липидов – липопротеидов высокой плотности, который считаются антиатерогенными.

Существует спектр кардиологических заболеваний, при которых показана статинотерапия:

1. Стенокардия напряжения, особенно нестабильная.
2. Постинфарктный кардиосклероз.
3. Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
4. Гипертония высокой степени с поражением органов-мишеней.
5. Семейные гиперхолестеринемии.
6. Сахарный диабет.

Пациентам с очень высоким риском незамедлительно назначается статинотерапия. К ним автоматически относят больных с высокой стадией гипертонической болезни, кризовым течением гипертонии, перенесенным инфарктом или инсультом, а также при наличии сопутствующего сахарного диабета 2 типа.

Если выявлено значимое увеличение уровня холестерина сыворотки крови, врач назначает более углубленное исследование липидного спектра. При этом оцениваются показатели различных липопротеидов. На этом основании типируется вид дислипидемии. От этого зависит терапевтический подход.

Сначала выявленное состояние терапевты и кардиологи пытаются корригировать с помощью диеты. При неэффективности этих мер назначается Аторвастатин, его аналоги или другие препараты из этой группы. Это средство показано при всех видах дислипидемии. Особенно это касается заболеваний врожденного характера (это подтверждается специальными исследованиями).

С расширением использования визуализирующих методик в рутинной практике, особенно ультразвукового метода исследования с доплеровской методикой, все чаще диагностируется атеросклеротическое поражение периферических артерий конечностей. Эхокардиоскопия выявляет атеросклероз сосудов, кровоснабжающих сердце. При диагностированном поражении сосудистого русла и сочетанном нарушении липидного обмена также показана терапия Аторвастатином.

Инструкция по применению

Согласно инструкции препарат следует принимать только по назначению врача. Эта рекомендация связана с тем, что к употреблению статинов существуют противопоказания, о которых будет написано ниже. Кроме того, выбор средств из этой группы осуществляется на основании анализа жалоб, анамнеза, объективных данных и результатов анализов и обследований.

Поэтому самостоятельное использование Аторвастатина может не только оказаться безрезультатным, но и нанести вред организму.

Клинические рекомендации по ведению пациентов с дислипидемиями содержат информацию о том, как принимать статины. Начальная доза препаратов зависит от того, какие уровни холестерина и липопротеидов выявлены при проведении анализов. Для этих целей существуют таблицы. В них отражена взаимосвязь между выявленной степенью повышения концентрации показателя липидного профиля и эффективной дозой Аторвастатина.

Ранее считалось, что в дальнейшем дозировку можно уменьшать в зависимости от клинико-лабораторного эффекта. Современные исследования показали, что эффективность при этом падает. Поэтому изначально назначенную дозировку следует принимать длительно.

При выявлении ишемической болезни сердца, особенно после инфаркта миокарда, количество принимаемого статина должна быть высокой. Поэтому доза Аторвастатина должна быть 40 мг.

Таблетка принимается вечером. Желательно, чтобы это происходило в одно и то же время. От приема пищи биологическая доступность препарата не зависит.

Противопоказания

Существуют клинические ситуации, когда Аторвастатин использовать в лечении не рекомендуется. Какие это состояния?

1. Непереносимость вспомогательных компонентов в составе препарата. Это относится к галактозе и целлюлозе.
2. Недостаточность функции печени.
3. Повышенный уровень печеночных трансаминаз – АлАТ и АсАТ.
4. Почечная недостаточность с выраженным снижением функции клубочков (СКФ).
5. Аллергическая реакция на Аторвастатин в анамнезе.
6. Беременность, а также период лактации.
7. Детский возраст.

Относительным противоказанием является выраженное обострение инфекционного процесса и декомпенсация хронического заболевания.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть все вышеописанные нежелательные явления разной степени выраженности. Специфической антидотной терапии при этом нет.

Для скорейшего выведения препарата используются принципы форсированного диуреза. Вводятся большие объемы инфузионных растворов с одновременным введением мочегонных средств.

Побочные действия

Эти явления развиваются редко. В основном побочные действия проявляются аллергическими реакциями при непереносимости активного или же вспомогательного вещества. Может быть как обычный зуд, так и выраженный отек Квинке, вплоть до анафилактического шока.

Со стороны мышечной системы жалобы появляются при высокой дозе препарата. Характерны жалобы на боли в мышцах. В тяжелых случаях болевой синдром бывает выраженным, а из-за миолиза моча окрашивается в цвет мясных помоев. При появлении этих симптомов и выявлении повышения уровня креатинфосфокиназы следует отменить препарат.

Со стороны центральной нервной системы нередко появляются жалобы на диссомнические расстройства, боли в голове, усталость. Возможно появление депрессии. Из опасных побочных реакций отмечается редкое возникновение кровоизлияние в область сетчатки.

Анализ периферической крови может обнаружить снижение уровня гемоглобина, тромбоцитов и эритроцитов. Анемический синдром следует считать проявлением хронического сопутствующего заболевания. Если же уровень гемоглобина после назначения статинов снижается, то эту группу препаратов нужно отменить.

Повышение уровня печеночных трансаминаз в три раза по сравнению с нормальными показателями – повод отменить препарат. Если изначально уровень АЛТ и АСТ высокий (при гепатитах, циррозе), вопрос о назначении Аторвастатина решается совместно с кардиологом и гастроэнтерологом или инфекционистом.

Слизистая пищевода также может отреагировать на использование статинотерапии появлением грибкового воспаления. Это явления редкое, но оно требует назначения антимикотических средств. Могут быть и другие побочные проявления со стороны органов пищеварения:

При наличии побочных реакций следует обращаться к доктору для решения вопроса о том, стоит ли продолжать прием.

Взаимодействие с другими средствами

При использовании антацидных препаратов и Аторвастатина количество активной соли статина снижается на треть. Но существенного влияния на снижение липопротеидов низкой и очень низкой плотности этот факт мало влияет. Системное употребление этой группы препаратов может снизить эффективность терапии Аторвастатином.

Ингибиторы протеаз при лечении ВИЧ с одновременным лечением описываемым препаратом увеличивают риск передозировки статином. Это следует учитывать при назначении дозы Аторвастатина и его аналогов.
Антимикотические (противогрибковые) препараты также увеличивают концентрацию лекарственного средства. Необходимо тщательно мониторировать уровень АЛТ и АСТ при одновременном назначении Аторвастатина и противогрибковых лекарств.

Актуальным для женщин остается вопрос взаимодействия статинов и оральных контрацептивов при совместном назначении. Считается, что Аторвастатин увеличивает концентрацию эстрогенов в крови. Поэтому гинекологи должны учитывать этот факт при назначении лекарств.

При беременности и лактации

Эти периоды являются уязвимыми в жизни женщины. Первые два триместра беременности – время закладки основных органов и тканей плода. Назначение любых препаратов должно быть ограничено и осуществляться после оценки соотношения «риск-польза».

Статины могут вызывать терратогенный эффект. Они проходят через гематоплацентарный барьер. По этим причинам Аторвастатин не используется при беременности и в период лактации.

С алкоголем

Заболевания печени с повышением уровня печеночных трансаминаз – относительное противопоказание к назначению лекарственного средства. Поэтому употребление алкоголя запрещено при приеме Аторвастатина.
На это стоит обращать внимание и предупреждать пациента. Иначе, препарат будет неэффективен, а последствия нарушения функций печени лечить довольно сложно.

Аналоги

Среди всех статинов Аторвастатин успешно используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых событий. По сравнению с другими представителями этой группы средств именно Аторвастатин подходит именно для лечения вышеописанных ситуаций. Превентивную цель хорошо можно достичь, используя розувастатин, например.

Аналоги препарата Аторвастатин многочисленны. Их эффективность мало отличается от оригинального препарата:

Выбор лекарства осуществляется лечащим врачом.

Срок годности

Срок – 2 года. По истечении этого времени со дня выпуска лекарственное средство использовать нельзя.

Условия хранения

Препарат хранится в темном месте. Нельзя допускать ситуации, чтобы дети имели к препарату свободный доступ.

Условия продажи

Аторвастатин отпускается без рецепта. Поэтому его можно приобрести в любой аптеке. Но лучше все же приобретать препарат по назначению лечащего доктора, чтобы избежать нежелательных явлений.

Особые указания

Для пожилых пациентов стартовая доза должна быть меньше, чем у пациентов среднего возраста. Это связано как с нарушением функции почек, печени, так и особенностями фармакокинетики.

Если вместе с гиперхолестеринемией имеет место повышение уровня ТАГ, Аторвастатин сочетают с фибратами. Возможно повышение концентрации статина, поэтому стартовая доза должна быть небольшой – 10 мг.

Цена

Цена упаковки с 30 таблетками составляет от 115 до 170 рублей. Этого хватает на месяц. 60 таблеток Аторвастатина обойдется в 250-290 рублей.

Отзывы

Доктора по всему миру считают Аторвастатин препаратом выбора для лечения дислипидемий и профилактики сосудистых заболеваний. Побочные явления возникают редко. Мнение самих пациентов в целом положительное.