Витамин А является незаменимым компонентом для нормальной жизнедеятельности сетчатки глаза. Он коммутируется со светочувствительными рецепторами (опсинами), при этом формируется зрительный пигмент родопсин, обеспечивающий адаптацию в темное время суток. Инструкция по применению ретинола ацетата указывает, что витамин оказывает влияние на рост костной ткани, развитие эмбриона, координирует состояние эпителия.
Содержание
Общее описание
Лекарство относится к фармакологической группе простых препаратов витамина А. Код АТС А11С А01. На латинском языке медикамент называется Retinol acetate, действующим веществом является ретинол (retinyl). Производится на заводах России: «Полисинтез» в Белгороде, фармакологическая фабрика в Санкт-Петербурге, ОАО «Марбиофарм» в Йошкар-Оле.
Состав 1 мл препарата:
- Вит. А (ретинола ацетата) в перерасчете на 100% вещество содержится 34,4 или 86 мг (100 тыс. МЕ).
- В качестве вспомогательного компонента используется масло подсолнечное.
Медикамент продается в виде масляного раствора для приема внутрь или наружного применения. Представляет собой светопрозрачную жидкость желтого цвета, оттенок которой колеблется от светлого до темного. Вещество не должно иметь запаха и прогорклого привкуса.
Лекарственные формы:
- Капли для внутреннего применения 8,6% и 3,44% в виде масляного раствора в стеклянной таре по 10, 20, 50 мл. Флакон оснащен крышкой с устройством дозировки капель, упакован в пачку из картона.
- Раствор масляный для наружного и внутреннего потребления 8,6% и 3,44%, расфасован в стеклянные пузырьки темного цвета по 10, 15, 30, 50, 100 мл с упаковкой в картонную тару. Во флаконах из полимерных материалов выпускается по 10 мл жидкости 3,4%, которые также пакетируются в коробки из картона по 1 шт.
- Шарообразные капсулы с содержанием маслянистого раствора желтого цвета. Оболочка не должна иметь подтеков и загрязнений. Микрокапсулы выпускаются в контурной упаковке по 10 шт., ячейки упаковываются в картонную тару по 1, 3, 5 шт. Прозрачные таблетки также пакуются в банки из стекла по 25, 50 шт., а затем — в бумажные пачки.
Производитель устанавливает срок годности в течение двух лет, хранить препарат нужно в заводской коробке при температуре от +2 до +8˚С в месте, где его не смогут достать дети. Производные формы, цена и описание ретинол ацетата содержится в РЛС (регистре лекарственных средств России).
Фармакологические свойства
В инструкции по применению жидкого ретинола ацетата указывается, что витамин А является представителем категории веществ, растворимых в жирах, и в организме действует в качестве кофактора, обеспечивающего биохимическую практику.
Действие витамина А:
- регулирует воспроизводство белков, мукополисахаридов, липидов, соотношение минералов;
- обеспечивает нормальное зрение, фоторецепцию путем синтеза родопсина;
- координирует дифференцирование эпителиальной ткани, предотвращает ороговение кожи;
- принимает участие в работе потовых желез;
- регулирует работу эндокринных желез;
- влияет на деление лимфоцитов и макрофагов, производство иммуноглобулина, лизоцима, интерферона.
Препарат составляет аналог природного витамина и необходим для восстановления требуемой концентрации в организме. Капсулы нужно применять по рецепту в целях повышения защитных функций организма, стимуляции миэлопоэза.
Динамические характеристики
Препарат увеличивает уровень печеночного гликогена, координирует образование липазы и трипсина в системе пищеварения, предупреждает окисление цистеина и радикальные фотохимические реакции. С помощью ретинола сульфаты вводятся в состав соединительной и костной ткани, хрящей. Ускоряется передача нервных сигналов за счет удовлетворения потребности в миелине и сульфоцереброзидах.
Недостаток витамина вызывает ухудшение зрения в сумерках, разрушение конъюнктивного эпителия, слезных желез и роговицы глаза. Развиваются атрофические процессы в органах дыхания, мочеполовой и пищеварительной системах. Дефицит вещества ведет к расстройству кожного трофика, ухудшению состояния ногтей и волос, нарушению работы сальных желез.
При недостатке снижается вес тела, замедляется рост, сокращается производство стероидов и глюкокортикоидов, снижается иммунитет. Для беременных женщин недостаток или избыток витамина А вызывает различные аномалии плода. Ретинол оказывает противоопухолевый эффект, но не действует на неэпителиальные образования.
Кинетические закономерности
При употреблении ретинола ацетата внутрь он легко всасывается в верхнем участке тонкого кишечника и транспортируется через стенки в систему лимфы, затем проходит в кровоток. Передвижение ретинолэфиров по кровеносным сосудам проходит с помощью β-липопротеидов. Наибольшая концентрация вещества отмечается через 3 часа после применения.
Витамин А группируется в печеночной паренхиме, где его формы являются наиболее устойчивыми. Большое скопление ретинолэфиров выявляется в слое эпителиальных клеток глазной сетчатки. Этот запас используется для регулярного снабжения колбочек и сегментов палочек витамином.
Ретинол преобразовывается и меняет формулу в печени, выводится мочеполовой системой в форме неактивных метаболитов. Может транспортироваться из организма с желчью, при этом принимает участие в энтерогепатическом обороте. Удаление вещества из тела проходит медленно: за 21 день выходит только 34—35% принятого количества.
Особенности использования
Препарат применяется после консультации с врачом, длительное использование предполагает регулярное исследование биохимических показателей и скорости свертывания крови. Куриная слепота (нарушение сумеречного видения) лечится ретинолом в комплексе с другими медикаментами.
Требуется осторожность при сопутствующих поражениях гепатобилиарной системы и длительном применении антибиотиков тетрациклиновой группы. Лекарство лучше пить через 4—5 часов после употребления холестирамина или за час до этого.
Женщинам, которые употребляли высокие дозы ретинола ацетата, нельзя планировать беременность раньше, чем через 6—10 месяцев, так как вещество накапливается в организме и медленно выводится из него. Такая мера предупредит аномальное развитие плода под действием большой концентрации витамина А.
Всасывание ускоряется, если в пище присутствуют жиры, и замедляется под действием алкоголя или табачного дыма. Во период вынашивания ребенка или грудного кормления не рекомендуется применение ретинола. Исследования действия медикамента на способность работать с точными механизмами или водить автотранспорт не проводились.
Показания и противопоказания
Аналог природного компонента имеет широкий спектр показаний для применения. Врачи назначают препарат несмотря на то, что вещество присутствует в растительных и животных продуктах. Каротины в пище превращаются в витамин А, но преобразование происходит в ограниченном количестве. Замедленный обмен веществ также препятствует усвоению ретинола из продуктов.
Медикамент применяется в случаях недостаточного содержания витамина А в крови (определяется анализами) и глазных болезней, например, при ксерофтальмии, поверхностном кератите, конъюнктивите, экземе век и других.
Препарат также используется в составе комплексного лечения при следующих болезнях:
- рахит;
- бронхолегочные воспаления острого и хронического течения;
- респираторные заболевания, осложненные экссудативным диатезом;
- расстройства питания с дефицитом веса тела;
- поражения соединительной ткани;
- патологические состояния кожи, например, ожоги, обморожения, кератозы, туберкулезы, отдельные виды экземы, псориаз;
- язвы и воспаления кишечника и желудка, цирроз печени.
Противопоказаниями служит гиперчувствительность к ретинолу, хроническая и острая форма нефрита. Исключается применение при обнаружении камней в желчных протоках, сердечной недостаточности, панкреатите, ожирении, алкоголизме, гиперлипидемии.
Взаимодействие с другими медикаментами
Одновременный прием с эстрогенами ведет к передозировке и возникновению гипервитаминоза А. Глюкокортикоиды снижают свои противовоспалительные функции, а холестирамин и нитриты замедляют период всасывания ретинола при совместном использовании.
Препарат нельзя пить одновременно с другими медикаментами, также содержащими производные витамина, иначе в организме будет превышена допустимая концентрация вещества. Активное действие ретинола сохраняется при совместном использовании с витамином Е — не меняется время всасывания вещества и улучшается анаболизм (пластический обмен).
Применение одновременно с вазелиновым маслом ведет к замедлению всасывания из кишечника, а совместный прием антикоагулянтов с витамином А увеличивает риск развития кровотечений.
Способ употребления
Препарат назначается для приема внутрь через 15—20 минут после еды или наружно в виде мази. В 1 мл раствора содержится 25 капель препарата, а капля из носа-дозатора включает 4 тыс. МЕ витамина.
Высшие дозы за один прием:
- Взрослым — 50 тыс. МЕ (12 капель лекарственного средства содержат 48 тыс. МЕ).
- Детям с семилетнего возраста — до 5 тыс. МЕ (1 капля включает 4 тыс. МЕ).
Терапевтические дозы и способы применения ретинола ацетата разнятся в зависимости от степени авитаминоза. Профилактическая норма в день составляет для взрослых около 33 тыс. МЕ (аналогично 8 каплям раствора) в сутки.
Высшая норма в сутки составляет:
- Взрослым — доза 100 тыс. МЕ, которая аналогична 25 каплям.
- Детям после 7 лет — 20 тыс. МЕ (5 капель раствора).
При терапии кожных болезней (например, ксерофтальмии или пигментном ретините, гемералопии) взрослым дают 50—100 тыс. МЕ в сутки, что соответствует 12—25 кап. Дети в этом случае получают 3—6 тысяч МЕ, норма соответствует 1 капле, в зависимости от тяжести. Терапия длится 1—3 месяца.
В случае обморожения или ожога участки смазывают масляным раствором и накрывают стерильной повязкой. Обработка делается 5—6 раз в сутки, постепенно число аппликаций уменьшается до одной в день. Внутреннее применение разрешается детям после 7 лет.
Случаи передозировки
Превышение нормы содержания в крови может наступить после неконтролируемого употребления препарата или в результате побочного эффекта при совместном применении медикаментов с производными вещества. Первыми симптомами передозировки являются головокружение и неясность сознания. Может появиться понос, который приведет к обезвоживанию тела, если не устранить раздражающие факторы.
Характерные показатели превышения уровня:
- раздражительность;
- покраснение и сыпь по телу с дальнейшим отслоением крупных чешуек;
- сухость в ротовой полости и кровоточивость десен, изъявление на слизистых оболочках зева и шероховатость губ, иногда с шелушением;
- болезненность при пальпации трубчатых костей конечностей из-за надкостничных кровоподтеков.
Хроническая и острая форма гипервитаминоза сочетается с повышением температуры, ознобом. При этом может нарушиться зрение, появиться тошнота и рвота. Возникают боли в мышечной ткани и суставах, тело покрывается участковой пигментацией, наблюдается желтуха. Увеличиваются внутренние органы, в частности, селезенка и печень, чувствуется слабость, отсутствует аппетит. Картина крови меняется, могут возникать судорожные припадки, водянка головного мозга.
Побочные проявления
Нежелательные эффекты могут появиться в результате передозировки или в случае гиперчувствительности организма. Побочные реакции сопутствуют приему, если пациент не обращает внимания на противопоказания к применению средства.
Проявления побочных эффектов:
- органы чувств и нервы — несвойственная утомляемость, вялость, сонливость, головные боли, нарушения сна, зрения, повышение глазного давления;
- система пищеварения — снижение аппетита, потеря веса, тошнота, изредка рвота, обострение печеночных заболеваний, увеличение показателя щелочной фосфатазы;
- мочевыделительные органы — никтурия, поллакиурия, полиурия;
- кровеносная система — разрушение эритроцитов и эритропоэз;
- двигательно-опорный аппарат — болезненность конечностей и изменения на рентгеновских снимках.
Побочные явления проходят без лечения, если уменьшить норму лекарства в сутки или отменить прием препарата. Наружное применение может давать местную реакцию после недельного лечения в виде воспаления. Такие симптомы исчезают при дальнейшем лечении.